150 vezes melhor

Um fármaco empregado na clínica veterinária está se mostrando promissor também para o tratamento em humanos.

A buparvaquona é uma droga de uso clínico veterinário empregada contra uma parasitose, principalmente na Europa.

Mas testes realizados por pesquisadores do Instituto Adolfo Lutz, em São Paulo, estão demonstrando que ela é eficaz também contra a leishmaniose visceral.

Os estudos, ainda feitos em cobaias, mostraram que a buparvaquona tem eficácia semelhante à do medicamento padrão utilizado contra a leishmaniose, mas exigindo uma dose 150 vezes menor.

Lipossomas

A atividade anti-leishmania da buparvaquona foi revelada pela primeira vez em um estudo publicado em 1992.

No entanto, os testes na ocasião foram feitos com a leishmaniose visceral provocada pelaLeishmania donovani - o parasita predominante em países como a Índia. No Brasil, predomina a Leishmania chagasi.

"Essa droga foi perseguida por muitos anos pelo pessoal da área de parasitologia, que a tentava fazer funcionar, pois ela mostrava alta eficiência in vitro. O ineditismo da nossa contribuição consistiu em fazer a droga funcionar em modelos animais com a ajuda dos lipossomas", contou André Gustavo Tempone, orientador do trabalho.

Lipossomas são vesículas esféricas utilizadas para dirigir o fármaco, de forma controlada e com maior precisão, até a célula infectada.

Os pesquisadores utilizaram lipossomas convencionais - e não nanolipossomas - para que a formulação fosse mais simples. "Pensamos nas necessidades da indústria, que poderá no futuro produzir a droga. Por isso, tivemos a preocupação de fazer a formulação mais simples possível, para facilitar o escalonamento", disse.

Fígado e baço

A formulação utilizada incluiu o uso de um fosfolipídio modificado que confere um direcionamento maior para a célula hospedeira - na leishmaniose esta célula é o macrófago, presente no fígado e baço do animal.

"O fármaco reduziu em 89% a carga parasitária no baço e em 67% a carga de parasitas no fígado. O mais importante, no entanto, é que para conseguir a mesma eficácia do glucantime - que é a droga padrão contra a leishmaniose - utilizamos uma dose 150 vezes menor.

"Esse tipo de estudo - conhecido como piggy-back chemotherapy -, embora não traga inovação no aspecto de descoberta de novas drogas, é importante do ponto de vista da saúde pública devido à possibilidade de colocar fármacos no mercado com mais rapidez. Como se trata de uma droga que já está no mercado, podemos dispensar, por exemplo, os testes de toxicidade. Começamos assim a desenvolver a nova aplicação a partir de uma fase mais avançada", explicou.