A função dos anticorpos monoclonais sugeria a possibilidade de detectar e destruir tumores produzindo anticorpos contra antígenos tumorais específicos, a alta expressão pode resulta na indução de uma resposta de células T antitumoral (JANEWAY, 2007).

Os anticorpos monoclonais tem capacidade de destruir células por meio de ativação do complemento, no qual os macrófagos e as células NK, medeiam à destruição ou até mesmo bloqueiam os sinais de crescimento e inibem a formação de novas veias que regam essa célula (GUIMARÃES; SILVA; RANGEL, 2008).

Esses anticorpos aumentam a chance de terapia devido a sua baixa imunogenicidade, no entanto há uma quantidade de anticorpos suficiente que deve atingir o alvo antes de ser eliminados no sangue pelas células fagocitárias (GUIMARÃES; SILVA; RANGEL, 2008).

Os efeitos desses anticorpos podem ser amplificados quando combinados com quimioterapia convencional, os anticorpos monoclonais acoplados a radioisótopos emissores de raios γ, foram utilizados para visualizar tumores para fins de diagnósticos. O primeiro tratamento bem sucedido utilizou anticorpos antiidiotípicos para atingir linfomas de células B, o curso inicial do tratamento leva a remissão, mas o tumor sempre retornando de uma forma mutante e muito mais agressiva, assim não se ligando mais ao anticorpo utilizado para o tratamento inicial (JANEWAY, 2007).

Um dos problemas com anticorpos monoclonais como agentes terapêuticos, incluindo a ineficiência das células em matá-los após a ligação ao anticorpo monoclonal e a ineficiente penetração do anticorpo na massa tumoral. O problema pode ser frequentemente superado ligando o anticorpo a uma toxina, requerendo que o anticorpo seja internalizado, permitindo a clivagem da sua toxina no compartimento endocítico, permitindo a entrada da cadeia toxica na célula matando-a. A especificidade do anticorpo monoclonal a um antígeno da superfície celular tumoral concentra a droga no local do tumor, sendo um processo de abordagem utilizando conjugados de anticorpos monoclonais envolvendo a ligação molecular de anticorpos a drogas monoclonais. Essas abordagens têm a vantagem de matar as células tumorais vizinhas. Para proporcionar uma maior eficiência da imunoterapia contra o câncer, podem ser feitas através de combinações de anticorpos monoclonais ligadas a toxinas, drogas ou radioisótopos, juntamente com estratégias de vacinação voltadas a indução da imunidade mediada pelas células (JANEWAY, 2007).